Valproát sodný

Je širokospektrý, představuje lék první volby při udržovací terapii většiny generalizovaných forem epilepsie včetně GM. Při terapii absencí se mu dává přednost před ethosuximidem pokud nemocný současně trpí tonicko-klonickými záchvaty. Mechanizmus účinku je nejasný. Několik studií prokázalo zvýšené hladiny GABA na synapsích v CNS. Pravděpodobně se jedná o důsledek inhibice GABA-amionotransferázy. Mimoto se nepodařilo najít závislost mezi plazmatickými koncentracemi léčiva a antikonvulzivním účinkem.
Po perorálním podání se dobře vstřebává. Je vysoce vázán na plazmatické proteiny (90%). Metabolizován je v játrech za vzniku neaktivních konjugovaných produktů, které jsou následně vyloučeny do moče. Biologický poločas varíruje v rozmezí 9-18 hodin. Současné podání valproátu s jinými léčivy, může vést ke vzniku interakcí na podkladě soutěže o transportní vazbu na plazmatických bílkovinách a zpomalení metabolizmu enzymatickou inhibicí.
Nežádoucí účinky - má jen minimální sedativní účinky. Častější jsou poruchy trávicího traktu (nauzea, zvracení, bolesti břicha) a reversibilní ztráta vlasů. Největším nebezpečím možnost vzniku jaterního selhání, které je sice vzácné, ale může skončit smrtelně. Riziko je vyšší při kombinovaném podávání valproátu s jinými antiepileptiky a u dětí do 2 let. V těhotenství zvyšuje asi 10x výskyt spina bifida. Při podávání těhotným se proto doporučuje současně přidávat kyselinu listovou (5 mg denně), která tlumí riziko teratogenity pro plod.
Valproát sodný EVERIDEN