vsehochut

Wednesday, February 21, 2007

Carbamazepin

Tricyklická sloučenina blízká imipraminu. Hlavním mechanizmem účinku je inaktivace sodíkových kanálů. Kromě toho blokuje adenozinové receptory a snižuje neuronální reuptake noradrenalinu na presynaptické membráně adrenergních neuronů. Proto ho lze kromě terapie epilepsie a neuralgie trigeminu, použít i v psychiatrii v profylaxi maniodepresivní psychózy.
Karbamazepin je kompletně metabolizován v játrech. Způsobuje indukci jaterních enzymů, včetně těch, které metabolizují carbamazepin (autoindukce). Biologický poločas, který je po jednorázové dávce průměrně 36 hod, se proto při chronickém podávání zkracuje na cca 20 hod. Přesto je vztah mezi dávkou a plazmatickou koncentrací v širokém dávkovém rozmezí lineární. Fenobarbital a fenytoin indukčním vlivem mohou snižovat koncentrace carbamazepinu.

Labels: