Léčivá užívaná v terapii parciálních i generalizovaných forem epilepsie

Fenytoin (difenylhydantoin)
Je nejstarším nesedativním antiepileptikem. Působí především inhibicí sodíkových kanálů (nejenom v CNS, ale i v srdci - antiarytmikum skupiny 1b). Ovlivňuje však i K+ a Ca2+ konduktanci a koncentrace neurotransmiterů (např. GABA).
Fenytoin je biotransformován (hydroxylován a následně konjugován) v játrech na inaktivní metabolity. Rychlost metabolizmu je závislá na velikosti podané dávky a kapacitě enzymů. Může docházet k saturaci a to už při terapeutických koncentracích léčiva. V této situaci i malé zvýšení dávky vede k výraznému vzestupu koncentrací (nelineární farmakokinetika) s následnými projevy toxicity. Dávka se proto musí zvyšovat opatrně, pokud možno za kontroly sérových hladin.
Nežádoucí účinky - při předávkování se manifestuje nystagmus, ataxie, diplopie. Sedace se objevuje až ve vysokých koncentracích. Při chronickém podávání lze často pozorovat kosmetické změny jako jsou hypertrofie dásní (fenytoin se vylučuje malými slinnými žlázkami a stimuluje je k hyperproliferaci), hirsutismus a zhrubnutí rysů obličeje, což vede k psychickým problémům zejména u žen a dětí. Indukcí metabolizmu aktivních forem vitamínu D může podmínit vznik osteomalácie. Deplece kyseliny listové navozuje poruchy v krevním obraze (anémie). Na doposud neobjasněném základě vzniká lymfadenopatie.
Látkou podobných vlastností je mefenytoin. V porovnání s fenytoinem má nižší výskyt nežádoucích i toxických účinků. Terapeutický účinek je však také nižší.
fenytoin SODANTON tabl, EPANUTIN inj.