Gama-aminomáselná kyselina (GABA) účinkuje jako inhibiční neurotransmiter. Váže se na chloridové kanály a zvyšuje influx chloridových iontů intracelulárně. To vede k hyperpolarizaci membrán, a tím k potlačení epileptických výbojů. Benzodiazepiny a barbituráty potencují antiepileptickou aktivitu GABA. Vigabatrin irreversibilně inhibuje GABA transaminázu, tj. enzym, který inaktivuje GABA.
Ethosuximid blokuje nízkoprahové vápnikové kanály (T-typ) zejména v oblasti thalamu. Tento efekt je zodpovědný za inhibici vzniku rytmických kortikalní výboje s rozvojem absencí.
Glutamát je excitační neurotransmitter. V etiopatogenezi epilepsie se uplatňují 2 typy glutamátových receptorů – AMPA (-amino-3-hydroxy-5-methylisoxazol-4-propionat) a NMDA (N-methyl-D-aspartát). Zatímco inhibice AMPA (fenobarbital, topiramát) se projeví snížením vzniku a šíření vysokofrekvenčních výbojů, vliv blokády NMDA se prozatím zkoumá. Lamotrigin inhibuje uvolnění glutamátu.